美國國家咖啡協會的數據顯示，全球人口每日飲用約 22.5 億杯咖啡，每年約 5,000 億杯。很多人認為咖啡有助提神，但英國紐卡素大學食品科學與人類營養學高級講師 Emma Beckett 指出，其效力或被高估；從咖啡借來的提神感，之後始終要奉還。
咖啡因是咖啡中最主要的興奮劑，透過改變大腦細胞與腺苷（Adenosine）之間的相互作用，暫時驅走睡意。腺苷是細胞使用能量時釋放的一種化合物，負責調節睡眠和覺醒週期。體內的腺苷水平會隨著進行各種活動而升高，最終與細胞中的受體結合，使細胞接收「放慢速度」的信號，因而令人疲勞，昏昏欲睡。
睡眠時，能量消耗下降，腺苷水平降低，令人一覺醒來恢復精力。假如仍覺睏倦，咖啡因能暫時提神，因它與腺苷的分子形狀相似，能與腺苷受體結合，阻斷腺苷在那裡傳遞信號。這種干預令人產生猶如一覺醒來時的清醒感，實際上卻並無帶來任何能量；而當咖啡因最終分解而消失，令一直積累的腺苷與受體結合，睏倦感又會重來。
至於喝多少咖啡才能提神，則視乎體內有多少尚未附於受體上的游離腺苷。例如在一天裡較晚的時候，體內有更多困倦信號，那時候喝咖啡感覺可能較強烈。咖啡因還可提高壓力荷爾蒙 —— 皮質醇的水平，令人更覺清醒。若早上醒來後待一段時間才喝咖啡，因體內皮質醇已自然升高，感覺會更加提神；剛起床就喝咖啡，影響則似乎較小。假如太晚喝咖啡，咖啡因會使人就寢時難以入睡。
人體約需 5 小時來分解咖啡因，但每個人的代謝方式不同；常喝咖啡的人，可能會覺得咖啡因的「刺激性」減低，因這種興奮劑的耐受性會隨時間逐漸增強。至於含糖的咖啡因飲料，雖其糖分能在體內產生實際能量，但當中的游離糖（即添加糖）會導致血糖如過山車般飆升和驟降，其後讓人更感疲倦。另外，暫沒確實證據表明空腹喝咖啡有害，而用餐時或餐後喝咖啡，因食物或會減慢咖啡因吸收，可能會減少咖啡的影響。
茶和能量飲品等其他含咖啡因的飲料，會以相同的方式影響身體，但因其主要成分來自植物，所含的附加化合物亦各有不同，當中有些本身具興奮作用，或會與咖啡因產生相互作用而改變其影響。無論如何，咖啡因或有助提神，但要使身體創造能量，重新注入活力，始終有賴足夠的食物、水和睡眠。
